Cerca de 90% dos medicamentos disponíveis aos pacientes com problemas nos olhos são formulados para serem administrados pela via tópica, sob a forma de colirios, com aplicação fácil e segura, boa aceitação e pouca absorção sistêmica.
A maior parte do medicamento administrado sofre eliminação imediata através do próprio filme lacrimal. O reflexo de lacrimejamento e piscar no ato de instilar o colírio, o limitado volume da solução capaz de se manter no fundo do saco conjuntival e a própria drenagem do filme lacrimal eliminam rapidamente a maior parte da droga administrada.
Depois da instilação do colírio, o tempo em que este permanece no fundo do saco e filme lacrimal em contato com a córnea contribui de maneira importante para sua absorção intra-ocular. O gradiente de concentração do medicamento entre a lágrima e a córnea também influencia a difusão passiva através deste tecido, já que sua penetração possui relação linear com a concentração no filme lacrimal.
Algumas fórmulas administradas pela via tópica prolongam o tempo que o medicamento permanece na superfície ocular, e assim promovem sua absorção intra-ocular. Pomadas são compostos com óleo mineral; atuam sob os mesmos princípios dos géis e são utilizadas em fórmulas contendo antibióticos, agentes cicloplégicos, corticóides e mióticos.
Todas as medicações oftálmicas são potencialmente absorvidas pela circulação sistêmica, primariamente através da mucosa nasal, portanto efeitos colaterais sistêmicos podem acontecer. A distribuição ocular, após a penetração do medicamento no olho e drenagem pelo trabeculado com retorno à circulação sangüínea, é muito inferior à distribuição através da mucosa nasal e praticamente desprezível.